莫达非尼对炔雌醇的药物动力学的影响和三唑仑在健康志愿者。
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罗伯逊P Jr, Hellriegel ET, Arora年代,纳尔逊·M
莫达非尼对炔雌醇的药物动力学的影响和三唑仑在健康志愿者。
中国新药杂志。2002年1月,71 (1):46-56。
- PubMed ID
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11823757 (在PubMed]
- 文摘
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背景:莫达非尼据报道产生concentration-related CYP3A4/5活动体外诱导人类肝细胞的主要文化。目的:我们的目标是确定稳态炔雌醇的药物动力学(旅馆、炔雌醇)和单剂三唑仑莫达非尼治疗4周后改变了志愿者。方法:这是一项安慰剂对照、单盲单时期研究41女性受试者接受长期治疗,口服避孕药含有乙炔基雌二醇(0.035毫克)和norgestimate(0.180 - -0.250毫克)。药代动力学资料为乙炔雌二醇和单一口服剂量的三唑仑(0.125毫克)获得的前一天开始治疗莫达非尼(200毫克为7天,其次是400毫克21天)或安慰剂(28天)。第二剂量三唑仑管理着莫达非尼的最后一剂药代动力学分析是重复。结果:莫达非尼治疗组明显降低最大观察到等离子体浓度和血浆浓度时间曲线三唑仑下区域相对于安慰剂,与一个小得多的乙炔雌二醇降低这些参数。的半衰期三唑仑也减少,但乙炔雌二醇的半衰期似乎并未受到莫达非尼治疗的影响。结论:莫达非尼诱导CYP3A4/5活动在人类体内,这表明有可能代谢药物之间CYP3A4/5莫达非尼和基质之间的相互作用。然而,诱导胃肠道似乎比肝。因此最有可能出现显著的代谢的药物之间的相互反应的化合物(如三唑仑)经过很大的胃肠道CYP3A4/5-mediated初步的新陈代谢。
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