识别的人类和动物肝细胞色素P450参与氯硝西泮的新陈代谢。

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Seree EJ,皮萨诺PJ, Placidi M, R,压力Barra丫

识别的人类和动物肝细胞色素P450参与氯硝西泮的新陈代谢。

Fundam杂志。1993;7 (2):69 - 75。

PubMed ID

8486332 (在PubMed

]

文摘

这份报告描述的细胞色素P450同工酶参与氯硝西泮的新陈代谢。本研究使用库进行肝微粒体分数准备从未经处理的兔子或与已知药物治疗的病人特别是诱发各种细胞色素P450同功酶(即P450 2 b4苯巴比妥,P450 1 a1和P450 1 a2 3-methylcholanthrene和beta-naphthoflavone P450 2 e1由丙酮和乙醇和P450 3 a6红霉素)。只有微粒体从phenobarbital-treated兔子展出II型绑定获得频谱上添加氯硝西泮(Ks (app) = 31.4 + / - 3.8 microM)和显著的代谢7-aminoclonazepam氯硝西泮。Benzphetamine,这是一个已知的基质由微粒体P450 2 b1也广泛代谢由苯巴比妥治疗兔子。这表明相同的同工酶(P450 2 b亚科)参与了基质的生物转化。实验进行14人肝微粒体准备显示广泛的个人间的变化(从1 - 4)和良好的相关性(r = 0.70) benzphetamine和氯硝西泮代谢之间的关系。因为P450 3 a4 (nf25)参与benzphetamine新陈代谢,氯硝西泮nitroreduced可能是由相同的同工酶。P450 3 a4基因的寡核苷酸特定亚科是形成和用于杂交对总RNA从人类肝脏样本。发现了两个记录的2.2和3.0 kb和2.2 kb mRNA表达水平显著相关(r = 0.61)和氯硝西泮的强度nitroreduction由相应的微粒体批次。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Benzphetamine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氯硝西泮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节