在药物动力学的影响,年龄,性别,种族,fesoterodine药效学和安全性。
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Malhotra BK,木头N,萨克森R
在药物动力学的影响,年龄,性别,种族,fesoterodine药效学和安全性。
Int中国新药杂志。2009年9月,47 (9):570 - 8。
- PubMed ID
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19761716 (在PubMed]
- 文摘
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目的:Fesoterodine,一个新的antimuscarinic代理膀胱过动症,经历直接和广泛的非特异性酯酶水解的5-hydroxymethyl tolterodine (5-HMT),其antimuscarinic代谢物主要负责活动。形成5-HMT不需要细胞色素P450 (CYP)介导的新陈代谢,但是它的进一步代谢和失活CYP2D6涉及CYP3A4和同功酶。受年龄、性别、种族能够扮演一个关键的角色在inter-subject可变性在药物动力学和药物的临床疗效和安全性。本文研究的影响,年龄,性别,和种族fesoterodine的药代学和药效学。方法:数据来自两个随机、双盲、安慰剂对照,与这些相应平行的组织试验在健康受试者提出:研究1调查种族(白人和黑人男性)的影响,研究2调查年龄的影响(年轻人比老人)和性别(老年人对老年妇女)的单剂量的药代学和药效学fesoterodine 8毫克。在这两项研究,主端点曲线下的面积到最后样本(AUC0-tz)和最大浓度(Cmax) 5-HMT的等离子体。药效学变量包括自发的唾液分泌(研究1和2)和残余尿量(研究2)。这两项研究包括5组,每组16个主题(随机3:1 fesoterodine或安慰剂):18 - 45岁的白人,黑人18 - 45岁(研究1);年轻的白人男性年龄在18 - 40年,> 65岁老年白人,和老人> 65岁白人女性(研究2)。结果:没有临床意义的差异在白人和黑人之间的主要端点之间的主题或年轻的白人男性,老年白人男性和老年白人女性。意思是AUC0-tz 70.7 ng / ml x h白人在黑人和64.1 ng / ml x h; mean Cmax was 6.1 and 5.5 ng/ml in whites and blacks, respectively. Mean AUC0-tz in young white men, elderly white men, and elderly white women was 49, 48, and 54 ng/ml x h, respectively; mean Cmax in young white men, elderly white men, and elderly white women was 4.1, 3.8, and 4.6 ng/ml, respectively. Consistent with the anticholinergic pharmacology of fesoterodine, declines in salivary volume were observed in both studies, and elevations in residual urinary volume were observed, especially in elderly subjects, in Study 2. Fesoterodine was well tolerated, with common adverse events such as headache and dry mouth recognized as antimuscarinic class effects. CONCLUSIONS: Subject demographics, such as age, gender, and race, do not have a clinically meaningful effect on 5-HMT pharmacokinetics or pharmacodynamics after single-dose administration of fesoterodine 8 mg; thus, no dosage adjustment is required for fesoterodine based on age, gender, or race.
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