细胞色素p - 450的影响自杀钝化剂,1-aminobenzotriazole,体内代谢和药理活性的安眠药。

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卡佩罗年代,亨德森L, DeGrazia F, Liberato D,花环W, C

细胞色素p - 450的影响自杀钝化剂,1-aminobenzotriazole,体内代谢和药理活性的安眠药。

药物金属底座Dispos。1990; 3 - 4月18 (2):190 - 6。

PubMed ID

1971572 (在PubMed

]

文摘

安眠药(F)是一种广泛规定催眠(盐酸氟胺安定)体内的活动被认为是由于其主要代谢产物,羟乙基安眠药(医疗公平基金)和N-desalkylflurazepam (DAF)。为了确定F的内在的药理活性,老鼠服用不同剂量的细胞色素p - 450自杀钝化剂,1-aminobenzotriazole (ABT), 1小时前的ip管理1毫克/公斤14氟。一个人力资源14氟后,70毫克/公斤pentylenetetrazole iv与观察老鼠注射了抽搐。F单没有提供防止惊厥(平均脑浓度分别为3.9,32岁,和11 ng / g F, DAF),和医疗公平基金,分别)。F 25毫克/公斤ABT也没有提供保护大脑尽管6倍增长F F 100毫克/公斤浓度ABT提供57%的保护从抽搐(意味着大脑浓度为99、62和41 ng / g F, DAF),和医疗公平基金,分别)。1毫克/公斤F 400毫克/公斤ABT提供100%防止抽搐(47岁的大脑浓度是190和18 ng / g F, DAF),和医疗公平基金,分别)。这些数据表明,F具有内在药理活动必须考虑当评估F的药效学。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
安眠药	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
安眠药	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节