[silodosin的药代动力学和处置(KMD-3213)]。

文章的细节

引用

松原Y,金泽T,小岛Y,阿部Y,小林K,坎部H,原田H,桃濑Y,寺卡堂S,安达Y,米格利I

[silodosin的药代动力学和处置(KMD-3213)]。

Yakugaku Zasshi, 2006年3月126号,规格号:237-45。

PubMed ID
16518089 (查看PubMed
摘要

在雄性大鼠、雄性狗和健康男性志愿者口服单剂量silodosin后,约2小时内出现C(max),表明吸收迅速。大鼠和犬的消除半衰期约为2 h,而人的消除半衰期为4.7 h(禁食)和6.0 h(非禁食)。大鼠、犬和人的绝对生物利用度分别约为9、25和32%。在大鼠和狗中,总血液清除率几乎等同于肝脏血流量,但在人类中低(20%),表明肝脏清除率有很大的物种差异。在每个物种中,分布的表观体积都超过了全身水的体积。雄性大鼠口服(14)C-silodosin后,放射性迅速广泛分布到大多数组织。胃肠道外的最高浓度在肝脏和肾脏中,脑组织中浓度较低。silodosin的体外血浆蛋白结合在大鼠和狗中约为80%,在人类中约为95.6%,其中α(1)-酸性糖蛋白(AGP)有助于结合。Silodosin被发现是CYP3A4和p-糖蛋白的双重底物。在人血浆中,葡萄糖醛酸基转移酶(UGT; UGT2B7) and alcohol/aldehyde dehydrogenase (ADH/ALDH) were found, but no glucuronide conjugates were detected in rat or dog plasma. After a single oral dose of (14)C-silodosin in rat, dog and human, the urinary excretion of radioactivity was 15-34%, with that of unchanged silodosin being less than 4%. The radioactivity was predominantly excreted via the feces.

引用本文的药库数据

药物酶
药物 种类 生物 药理作用 行动
Silodosin 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
药物转运蛋白
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动
Silodosin 多药耐药蛋白3 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Silodosin 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
药物反应
反应
细节
细节
细节
细节
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
Silodosin
氟康唑
与氟康唑合用可减少西洛多辛的排泄。
Silodosin
红霉素
与红霉素合用可减少Silodosin的排泄。
Silodosin
西地那非
与西地那非合用可减少西洛多辛的排泄。
Silodosin
利血平
与利血平合用可减少西洛多辛的排泄。
Silodosin
索拉非尼
与索拉非尼合用可减少西洛多辛的排泄。
Silodosin
洛沙平
与洛沙平合用可减少西罗多辛的排泄。
Silodosin
奎宁
与奎宁合用可减少西洛多辛的排泄。
Silodosin
例如
与利托那韦合用可减少西罗多辛的排泄。
Silodosin
Toremifene
与托瑞芬合用可减少西洛多辛的排泄。
Silodosin
辛伐他汀
与辛伐他汀联用可减少西洛多辛的排泄。
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