药物表现为基质、抑制剂和诱导人细胞色素P450 3 a4。
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周科幻
药物表现为基质、抑制剂和诱导人细胞色素P450 3 a4。
咕咕叫药物金属底座。2008年5月,9(4):310 - 22所示。
- PubMed ID
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18473749 (在PubMed]
- 文摘
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人类细胞色素P450 (CYP) 3 a4是最丰富的肝和肠期我酶代谢大约50%销售毒品。绑定的晶体结构和释放CYP3A4最近,和一个小活性部位和边缘识别结合位点。最近的一项研究表明,CYP3A4经历了戏剧性的构象变化在绑定酮康唑或红霉素微分,但大量的活性位点(> 80%)增加体积,为配体提供结构基础CYP3A4的滥交。许多重要的药物已经被确认为基质,诱导和/或CYP3A4的抑制剂。药物作为诱导物的能力,抑制剂,或基质对CYP3A预测是否并发管理这些化合物与一个已知CYP3A底物可能导致改变药物处置,功效和毒性。CYP3A4的基质明显重叠与22 (P-gp)。迄今为止,所确定的临床重要CYP3A4抑制剂主要包括大环内酯物抗生素(例如,克拉霉素和红霉素),抗艾滋病药物(例如,例如和delavirdine),抗抑郁药(如氟西汀、氟伏沙明),钙通道阻滞剂(如维拉帕米和地尔硫卓),类固醇和调节器(例如,孕二烯酮和米非司酮),和一些草药和饮食组件。这些药物也机理CYP3A4的抑制剂,包括活性代谢产物的形成,结合CYP3A4和不可逆转的酶失活。少量的药物如利福平、苯妥英、例如CYP3A4的被认为是诱发者。孤儿核受体,孕烷X受体(PXR),已经发现扮演至关重要的角色CYP3A4的感应。 The inhibition or induction of CYP3A4 by drugs often causes unfavorable and long-lasting drug-drug interactions and probably fatal toxicity, depending on many factors associated with the enzyme, drugs and the patients. The study of interactions of newly synthesized compounds with CYP3A4 has been incorporated into drug development and detection of possible CYP3A4 inhibitors and inducers during the early stages of drug development is critical in preventing potential drug-drug interactions and side effects. Clinicians are encouraged to have a sound knowledge on drugs that behave as substrates, inhibitors or inducers of CYP3A4, and take proper cautions and close monitoring for potential drug interactions when using drugs that are CYP3A4 inhibitors or inducers.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Fosphenytoin 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物诱导物细节 苯妥英 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物诱导物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 苯妥英 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine可以增加与苯妥英相结合。 1,2-Benzodiazepine 戊巴比妥 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合戊巴比妥时可以增加。 1,2-Benzodiazepine 卡马西平 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合卡马西平时可以增加。 1,2-Benzodiazepine 去氧苯巴比妥 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合扑痫酮时可以增加。 1,2-Benzodiazepine 苯巴比妥 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合苯巴比妥时可以增加。 1,2-Benzodiazepine Fosphenytoin 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Fosphenytoin时可以增加。 1,2-Benzodiazepine 圣约翰草 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine可以增加与圣约翰草相结合。 1,2-Benzodiazepine 米托坦 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合米托坦时可以增加。 1,2-Benzodiazepine 利福平 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine可以增加与利福平相结合。 1,2-Benzodiazepine 地塞米松 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合地塞米松时可以增加。
