绑定的孕酮糖皮质激素受体。相关的glucocorticoid-like影响人类单核白细胞体外的功能。
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Kontula K, Paavonen T, Luukkainen T,安德森LC
绑定的孕酮糖皮质激素受体。相关的glucocorticoid-like影响人类单核白细胞体外的功能。
生物化学杂志。1983年5月1日,32 (9):1511 - 8。
- PubMed ID
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6222739 (在PubMed]
- 文摘
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许多生理和合成黄体酮进行测试的能力与[3 h]地塞米松争夺人类单核白细胞糖皮质激素受体的结合及其引出glucocorticoid-like影响相同的细胞的能力。相对于参考复合地塞米松(相对受体亲和力定义为100%),两个强大的合成黄体酮pregnane-type结构、醋酸甲地孕酮和醋酸甲羟孕酮,被发现显示相当大的亲和力的受体(分别46和42%)。天然配体的相对亲和力,皮质醇受体明显降低(25%)。醋酸甲羟孕酮的有效结合的糖皮质激素受体直接绑定研究证实了利用氚化导类固醇。没有证据表明存在的特定的孕激素受体在人类单核白细胞获得根据竞争实验的结果,孕酮针对受体配体[3 h]组织2058年使用。醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮也诱导glucocorticoid-like对淋巴细胞功能的影响。其中包括抑制t细胞增殖反应的有丝分裂原伴刀豆球蛋白A和phytohaemagglutinin和一个增强的免疫球蛋白分泌细胞积累商陆mitogen-stimulated文化。黄体酮的影响似乎是介导通过对辐射敏感的(抑制)的T淋巴细胞亚群。相比之下,合成黄体酮相关结构19-nortestosterone, norethisterone和d-norgestrel几乎缺乏亲和力对糖皮质激素受体的他们也没有显著地影响体外淋巴细胞功能。这些研究表明,某些常见的临床使用黄体酮可能拥有固有的糖皮质激素活动和显示副作用归因于这个角色(例如,抑制垂体一肾上腺轴)可能会在这些化合物用于药理剂量。