奥布宁和n -去乙基氧基布宁对映体的制备和人毒蕈碱受体谱分析。

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Reitz AB, Gupta SK, Huang Y, Parker MH, Ryan RR

奥布宁和n -去乙基氧基布宁对映体的制备和人毒蕈碱受体谱分析。

医学化学。2007年11月;3(6):543- 45。

PubMed ID

18045203 (PubMed视图

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摘要

奥克布宁(1)是一种非选择性毒蕈碱受体拮抗剂，临床上用于治疗尿失禁。奥克布宁在人体内的主要代谢物是去乙基氧基布宁(2)。我们制备了1和2的对映异构体，并评估了它们取代N-CT(3)-氯东莨菪碱(H-NMS)与人克隆毒菌碱m1-5受体结合的能力。化合物1和2有效地取代了(3)H-NMS在m1, m3和m4受体上的结合，但在m2和m5亚型上的作用较弱。然而，在结合试验中，代谢物2比母体化合物1更有效。总的来说R对映体比S对映体更有效。因此，我们认为与母体药物1相比，与2相关的胆碱能副作用可能是由于其对m1和m3受体，特别是其r -对映体具有更强的明显效力。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
莨菪碱	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
莨菪碱	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
莨菪碱	毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节