最佳剂量时间表小说组合抗代谢物,助教- 102,根据其胞内代谢及其并入DNA。

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Emura T,中川F, Fujioka Ohshimo H,横河T,冈H, Kitazato K

最佳剂量时间表小说组合抗代谢物,助教- 102,根据其胞内代谢及其并入DNA。

Int J摩尔。2004年2月,13 (2):249 - 55。

PubMed ID

14719131 (在PubMed

]

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助教- 102是一种药物组合组成的α,α,alpha-trifluorothymidine (FTD)和胸苷磷酸化酶抑制剂(TPI)。FTD转化为F3TMP胸苷激酶和抑制thymidylate合成酶(TS)活动绑定TS。此外,FTD三磷酸形式,F3TTP纳入DNA,从而导致杀细胞的影响。因此,预计FTD到DNA的结合是一个重要的因素,识别从研究者用显示TS抑制活动作为其主要的作用机制。评估临床更有效的方案协议,胞内代谢和FTD整合进DNA研究使用人类癌症细胞系体外和体内。FTD被纳入DNA时间的方式,但不是浓度的方式。FTD是最有效地纳入DNA several-micro mol / l的FTD水平治疗后8 h。肿瘤细胞的胞内F3TTP迅速消除,一旦FTD从培养基被淘汰,而FTD纳入DNA保留80%以上甚至在24小时后冲刷过程。当助教- 102管理到肿瘤小鼠每天一次或三次每日每隔3 - h的剂量150毫克/公斤/天或连续3天,整合FTD到肿瘤DNA分裂剂量显著高于单剂量。基于我们的研究结果,助教- 102的抗肿瘤效应对3种不同的人类癌症细胞异种移植到老鼠了。分裂的每日剂量导致增强的抗肿瘤效应助教- 102没有任何副作用。得出多个每日剂量可能会导致更好的临床助教的好处- 102,相比单一的每日剂量和助教- 102是一种很有前途的候选人不仅FU-sensitive FU-resistant癌症患者。

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药物酶

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Trifluridine	胸苷激酶,胞质	蛋白质	人类	未知的	底物	细节