N-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate和阿霉素诱导的DNA损伤人类lymphoblastoid rpmi - 6410细胞系。
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引用
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Brox L,延命菊,打嗝
N-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate和阿霉素诱导的DNA损伤人类lymphoblastoid rpmi - 6410细胞系。
可以。1980年9月,58 (9):720 - 5。
- PubMed ID
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7006761 (在PubMed]
- 文摘
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阿霉素和N-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate (AD-32)诱导DNA交联相比,人类rpmi - 6410细胞破损使用碱性洗脱技术科恩和同事。按可比growth-inhibitory浓度阿霉素和AD-32引起DNA交联。蛋白酶k显示这个治疗中主要是dna蛋白质交联的性格。蛋白酶k还透露,这两种药物治疗引起的单链DNA断裂或碱性敏感性增加。与阿霉素的交联程度和破碎剂量相关研究范围(0.05 - 0.4微米/毫升),而AD-32似乎有饱和的影响,浓度超过3微米/毫升。与这两种药物的交联程度和破碎是最大的药物暴露。这项工作表明,AD-32或其代谢物的结合DNA和这个绑定导致DNA损伤,类似于阿霉素所致。这些AD-32结果有些令人吃惊的早期模型研究表明,AD-32不绑定到孤立的DNA。
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- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Valrubicin DNA 核苷酸 人类 是的夹层细节