慢性抗抑郁药苯乙肼及其n -乙酰模拟管理:对gaba ergic函数的影响。

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贝克。麦凯纳KF,麦克马纳斯DJ, GB, Coutts RT

慢性抗抑郁药苯乙肼及其n -乙酰模拟管理:对gaba ergic函数的影响。

J神经Transm增刊。1994;41:115-22。

PubMed ID
7931216 (在PubMed
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文摘

毛抑制剂苯乙肼(2-phenylethylhydrazine;请)是广泛应用于精神病学治疗抑郁症和恐慌症。n -乙酰代谢物,N2-acetylphenelzine (N2AcPLZ)是一种合理有效的非选择性单胺氧化酶的抑制剂(毛),导致大脑生物胺的水平高度。在这里的研究报道,请(0.05更易/公斤/天),N2AcPLZ(0.10更易/公斤/天)或车辆管理为28天的雄性老鼠南卡罗来纳州和Alzet微型泵,及其对gaba ergic功能检查的影响。整个大脑的氨基丁酸(GABA)浓度明显升高的请但不是N2AcPLZ-treated组。请发现抑制合成代谢酶谷氨酸脱羧酶(GAD),在更大程度上,分解酶GABA转氨酶(GABA-T)。这些调查的结果表明,自由肼基请生产至关重要的GABA水平升高,可能通过抑制GABA-T。尽管整个大脑大量增加GABA水平PLZ-treated老鼠,没有明显差异对GABAA和苯二氮受体绑定参数(KD或Bmax)之间的团体来衡量使用3 h-muscimol和3 h-flunitrazepam放射性配体结合试验。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
苯乙肼 4-aminobutyrate转氨酶,线粒体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
苯乙肼 谷氨酸脱羧酶 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节