dihydromorphine药理特性,6-acetyldihydromorphine dihydroheroin镇痛和吗啡的分化。

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吉尔伯特AK Hosztafi年代,Mahurter L,帕斯捷尔纳克GW

dihydromorphine药理特性,6-acetyldihydromorphine dihydroheroin镇痛和吗啡的分化。

欧元J杂志。2004年5月25日,492 (2):123 - 30。

PubMed ID

15178355 (在PubMed

]

文摘

目前的研究调查了药理学dihydromorphine, 6-acetyldihydromorphine和dihydroheroin (3 6-diacetyldihydromorphine)。像吗啡,dihydromorphine及其乙酰化衍生品都是高度选择性mu-opioids受体结合分析。所有的化合物都是强有力的mu-selective止痛剂,通过他们的敏感性对mu-selective阿片受体拮抗剂naloxonazine beta-funaltrexamine。然而,dihydromorphine及其类似物的行为是很容易区别的吗啡,差异令人吃惊的非常有限的结构差异其中只包括减少7,8个键。像海洛因和morphine-6beta-glucuronide dihydromorphine镇痛操作及其两个乙酰化衍生品的敌意3-O-methylnaltrexone对吗啡镇痛剂量是不活跃的。反义映射还区分了吗啡和dihydromorphine化合物。反义oligodeoxynucleotides定位克隆MOR-1基因外显子2减少dihydromorphine镇痛及其乙酰化衍生品,但不是吗啡镇痛。相反地,有效地降低了吗啡镇痛的外显子1反义活性对dihydromorphine及其类似物。最后,dihydromorphine及其类似物保留镇痛活性在吗啡耐受的小鼠模型,符合不完整的交叉抗性。在一起,这些发现暗示mu-opioid受体机制调解dihydromorphine及其乙酰化类似物的镇痛行为不同于吗啡与海洛因和morphine-6beta-glucuronide相似。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dihydromorphine	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Dihydromorphine	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Dihydromorphine	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节