安搏律定块在豚鼠心室细胞钠电流。

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佐藤R, Hisatome我,田中Y,佐佐木N, Kotake H, Mashiba H,途中R

安搏律定块在豚鼠心室细胞钠电流。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1991年9月,344 (3):331 - 6。

PubMed ID

1660104 (在PubMed

]

文摘

安搏律定是一个类Ib抗心律失常的代理。我们研究的影响安搏律定(3 mumol / l) Na +当前使用全细胞电压钳(提示阻力= 0.5 Mω,(Na)我安藤= 10更易与l在18摄氏度)。安搏律定透露主音块(Kdrest = 37.7 mumol / l, Kdi = 0.74 mumol / l;n = 4)。安搏律定,失活曲线转向超极化方向11.4 + / - 3.5 mV (n = 4)没有坡度的变化因素。在3 mumol / l安搏律定,安搏律定显示阶段,即。,duration-dependent块2赫兹(64% + / - 3%在1.5毫秒,82% + / - 6%,20 ms, 93%在200 ms + / - 7%;n = 4)。短单前脉冲也产生了aprindine-induced相位的块(12%在1.5毫秒,22%在100毫秒;n = 2)。删除Na +电流的快速失活后3更易与l tosylchloramide钠、安搏律定显示阶段,独立的潜力。从aprindine-induced恢复时间常数相位的块是4.8 5.0潜在= -100 mV和年代在潜在= -140 mV。这个use-dependent块安搏律定的pH值的依赖。在酸性条件下(pH值6.0),3 mumol / l安搏律定显示小use-dependent块(14% + / - 7% 2赫兹; n = 4) comparing with either at pH 7.4 (68% +/- 13%; n = 4) or at pH 8.0 (90% +/- 12%; n = 4). The results suggest that aprindine could bind to the receptor via activation process through channel pore, resulting in decrease of Na+ current, and egress from the receptor through the lipid bilayer. These effects might be attenuated under acidic condition due to changes in intracellular ratio of charged to neutralized form of drug molecule.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安搏律定	钠离子通道蛋白类型5α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节