灭活的钠离子通道阻滞剂导致竞争相互作用对dV / dtmax单心室细胞。

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我Kodama Kamiya K,富山J

灭活的钠离子通道阻滞剂导致竞争相互作用对dV / dtmax单心室细胞。

Cardiovasc研究》1991年6月,25(6):516 - 22所示。

PubMed ID

1653644 (在PubMed

]

文摘

目的:研究的目的是研究一个互动类我抗心律失常的药物在心脏钠离子通道。设计:单一吸管,整个细胞夹法来控制和记录膜电位。最大的一击速度(dV / dtmax)测量作为一个索引的钠离子通道可用性治疗期间的准备与安搏律定(5 microM)结合美西律(40 microM),和利多卡因(40 microM)。实验材料:单心室细胞(n = 6 - 8 /实验)隔绝豚鼠的心。测量和主要结果:火车的两极化的0 mV(0.2 - -2.0赫兹)应用于静止膜电位(-85 mV)在一个较长时间的静止期,以评估“补药”和“使用依赖”(块)的dV / dtmax降低。额外的应用美西律或利多卡因安搏律定导致增加主音块和减少使用相关的块。因为这样的抵消作用,稳态dV / dtmax在火车的两极化的是美西律的影响,甚至增加了对利多卡因。双指数的dV / dtmax恢复后1 s调节两极化的外加剂后美西律或利多卡因安搏律定建议他们的竞争相互作用对心脏钠离子通道。结论:类的组合我抗心律失常的药物有高亲和力的灭活的钠离子通道的状态可能会导致一个还原影响dV / dtmax通过竞争位移共同的受体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安搏律定	钠离子通道蛋白类型5α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节