大环内酯类抗生素对人和大鼠肝细胞CYP3A表达的影响:对曲兰多霉素反应的种间差异。

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勒迪拉克N，德索萨G，方丹F，阿古里达斯C，古根海姆J，洛伦松G，拉赫马尼R

大环内酯类抗生素对人和大鼠肝细胞CYP3A表达的影响:对曲兰多霉素反应的种间差异。

药物代谢处置。2000 Dec;28(12):1391-3。

PubMed ID

11095572 (PubMed视图

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摘要

评价了各种大环内酯类抗生素[三乙酰oleandomycin (TAO)、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素、红霉素碱]和新酮甲素HMR3004对人、大鼠肝细胞CYP3A表达的影响。用无毒浓度的药物处理细胞3天，通过咪达唑仑羟化酶活性和Western和Northern blot分析评估CYP3A诱导。在大鼠肝细胞中，大环内酯暴露后未观察到CYP3A1表达的诱导，即使是红霉素碱和TAO(体内著名的CYP3A1诱导性物质)，而地塞米松和苯巴比妥被证实可诱导该酶的表达。相比之下，用TAO处理新鲜和解冻的人肝细胞，产生咪达唑仑羟基化的增加(4倍于对照)。这一结果与Western和Northern blot分析显示的CYP3A4蛋白和mRNA含量较高一致。其他大环内酯类对CYP3A的表达无诱导作用。这些结果证实了CYP3A在肝细胞中调控的种间变异性，并提出了大环内酯诱导其在人肝中的机制问题。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Troleandomycin	细胞色素P450 3A43	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节