逆转P-glycoprotein-mediated MDR的5、7、3 ',4 ',5 ' -pentamethoxyflavone和特别行政区。

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崔CH,金正日JH SH

逆转P-glycoprotein-mediated MDR的5、7、3 ',4 ',5 ' -pentamethoxyflavone和特别行政区。

生物化学Biophys Res Commun。2004年7月30日,320 (3):672 - 9。

PubMed ID
15240100 (在PubMed
]
文摘

类黄酮素chemosensitizers筛查,发现5、7、3 ',4 ',5 ' -pentamethoxyflavone(及)均等的维拉帕米在体外对chemosensitizing效果。及似乎chemosensitizing效应不仅通过增加细胞内积累的药物没有竞争的结合位点azidopine还通过干扰substrate-stimulated atp酶活性。结构与活性关系表明,methoxylated替换和戒指的号码或网站比chemosensitization其羟化更重要。总的来说,及预期是小说和高度有效的第二代黄酮类chemosensitizer因为及显著的优势的治疗指数高,non-transportable的抑制剂,药物相互作用的低可能性的azidopine-binding Pgp。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
槲皮素 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
槲皮素 22 - 1 集成电路50 (nM) 52500年 N /一个 N /一个 细节
维拉帕米 22 - 1 集成电路50 (nM) 400年 N /一个 N /一个 细节