高度活跃的22,乳腺癌多药耐药性蛋白质2,抵抗蛋白质膜囊泡准备从暂时性的转染人类胚胎肾293 -爱泼斯坦-巴尔病毒核抗原的细胞。

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Karlsson我,综丝C, Rozkov Rotticci-Mulder J, Tuvesson O, Hilgendorf C,安德森结核病

高度活跃的22,乳腺癌多药耐药性蛋白质2,抵抗蛋白质膜囊泡准备从暂时性的转染人类胚胎肾293 -爱泼斯坦-巴尔病毒核抗原的细胞。

药物金属底座Dispos。2010年4月,38(4):705 - 14所示。doi: 10.1124 / dmd.109.028886。Epub 2010年1月13日。

PubMed ID

20071452 (在PubMed

]

文摘

膜结合转运蛋白发挥重要作用药物从流出的细胞,可以显著影响药物分子的药物动力学。本研究描述了生产大量的高度活跃的转运体膜囊泡从人类胚胎肾293 -爱泼斯坦-巴尔病毒核抗原细胞是暂时性的转染使用Gateway-adapted pCEP4质粒。转染扩大10-liter细胞培养,和泡制剂进行了优化使用超速离心法和蔗糖垫,使我们产生数百毫克的表达人类流出膜囊泡转运体蛋白22 (P-gp) /多药耐药性1种代号为ABCB1的(),多药耐药性蛋白2 (MRP2) (ABCC2)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP) (ABCG2)。分析开发和优化分析ATP-dependent转运蛋白的功能使用探针底物和抑制剂。优秀的信号/噪声比P-gp ATP-stimulated吸收,MRP2, BCRP泡了,指示功能转运蛋白的高表达。转运蛋白的吸收动力学研究通过确定K (m)和V (max)使用模型基质N-methylquinidine (P-gp) estradiol-17beta-glucuronide (MRP2)和estrone-3-sulfate (BCRP)。ATP-dependent运输模型抑制剂抑制了维拉帕米(P-gp) benzbromarone (MRP2),和柳氮磺胺吡啶(BCRP)。囊泡是因此适合屏幕的底物和抑制剂高通量系统或用于特定物质的转运体动力学的详细机械的调查。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
柳氮磺胺吡啶	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节