曲普坦antimigraine代理的药代学和药效学:比较评估。

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Jhee党卫军,Shiovitz T,克劳福德啊,卡特勒NR

曲普坦antimigraine代理的药代学和药效学:比较评估。

40 Pharmacokinet。2001; (3): 189 - 205。

PubMed ID

11327198 (在PubMed

]

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当前antimigraine治疗方法包括强有力的5 -羟色胺5-HT1B / 1 d受体受体激动剂共同称为药物。舒马曲坦是第一个这些化合物的开发,并提供改进的有效性和耐受性ergot-derived化合物。舒马曲坦很快的发展紧随其后的“第二代”曲普坦化合物,以改善药代动力学性质和/或耐受性概要文件。偏头痛药物被认为影响救援被绑定到大脑中的血清素(5-hydroxy-tryptamine)受体,他们采取行动,还可诱发extracerebral血管的血管收缩和减少神经源性炎症。尽管曲坦类药物的药理机制是相似的,他们的药代动力学性质是不同的。例如,口服制剂的生物利用度(三)14%和74%之间(naratriptan),和他们的消除半衰期范围从2小时(舒马曲坦和rizatriptan) 25小时(frovatriptan)。显然,这些不同的药代动力学特性会影响化合物的有效性和支持的处方在另一个不同的患者群体。本文综述曲坦类药物的药理特性(血浆浓度峰值,半衰期,生物利用度和受体结合)和这些属性的有效性和时间发病有关。它还认为伴随药物的影响,食品、年龄和疾病的药物动力学的化合物。此外,相对优点,如头痛复发、耐受性和给药途径,进行了讨论。 Finally, the performance of the triptans is considered in the context of direct head-to-head comparative trials that have assessed the efficacy profile of the compounds.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Frovatriptan