体外评价MDR1 p -糖蛋白体内功能方法的比较研究。

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足立杨，铃木H，杉山Y

体外评价MDR1 p -糖蛋白体内功能方法的比较研究。

Pharm Res. 2001 12月18(12):1660-8。

PubMed ID

11785684 (在PubMed

］

摘要

目的:MDR1 p -糖蛋白(P-gp)在药物配置中起着重要作用。本研究的目的是建立预测P-gp在体内功能的体外模型。方法:作为一种体外方法，我们检测了12种化合物在Caco-2和mdr1转染细胞单分子层的跨细胞转运。这些化合物刺激ATP水解的能力也通过分离的表达P-gp的膜部分来确定。作为描述体内P-gp功能的参数，我们计算了mdr1a/1b敲除小鼠中化合物的脑-血浓度比除以野生型小鼠中相同的比例。结果:12种化合物的体外单分子层通量比与体内P-gp功能之间具有良好的相关性。虽然所有刺激ATP水解的化合物都被P-gp显著转运，但一些化合物被P-gp转运而不显著影响ATP水解。结论:总的来说，P-gp表达细胞的体外通量比可以用来预测体内P-gp的功能。体外atp水解的程度也可能是体内预测的一个有用参数，特别是在高通量筛选过程中消除P-gp底物。

引用本文的药库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
道诺霉素	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
醋酸地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
安定	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
地高辛	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
Ketazolam	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
洛派丁胺	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
孕酮	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
奎尼丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
例如	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
长春花碱	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节