Caco-2通透性、p -糖蛋白转运比与杂环药物脑透性。

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法森F，沃格尔G，斯潘宁H，弗罗曼斯H

Caco-2通透性、p -糖蛋白转运比与杂环药物脑透性。

国际医药杂志。2003九月16;263(1-2):113-22。

PubMed ID

12954186 (PubMed视图

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摘要

本研究采用Caco-2细胞模型研究了杂环药物的胃肠道吸收和p -糖蛋白(Pgp)外排转运。根据物理化学性质的计算，本研究测试的所有药物都有良好的口服吸收，这与测量的Caco-2渗透性(Papp)吻合良好。一般来说，所测杂环药物的高渗透性与先前发表的人体体内吸收数据一致。根据多潘立酮和维拉帕米的转运数据，发现Pgp外排转运蛋白在Caco-2细胞中表达。许多测试的药物被表明是潜在的Pgp外排底物。由于Pgp也在血脑屏障(BBB)表达，如果药物是Pgp底物，预计中枢神经系统的穿透将受损。然而，用Caco-2细胞测量的Pgp外排率与大鼠的脑穿透没有相关性。从数据可以得出结论，在体外高通量筛选(HTS)试验中确定的Pgp外排比，其中传输条件是固定的(pH梯度，浓度等)，不能常规用于预测可能的有限脑穿透。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
对乙酰氨基酚	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
乙酰水杨酸	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物 调制器	细节
卡马西平	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
Dexibuprofen	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Domperidone	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
布洛芬	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
丙咪嗪	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
吲哚美辛	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
奎尼丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
雷尼替丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节