糖皮质激素的结构性P-glycoprotein-mediated运输的决定因素。

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耶茨CR, Chang C, Kearbey JD, Yasuda K, Schuetz如米勒DD,道尔顿JT, Swaan PW

糖皮质激素的结构性P-glycoprotein-mediated运输的决定因素。

制药研究》2003年11月,20 (11):1794 - 803。

PubMed ID

14661924 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究的目的是确定必要的结构特点P-glycoprotein-mediated运输相关的一系列结构性的糖皮质激素(gc)。方法:运输实验在野生型和稳定转染MDRI LLC-PK细胞系。传输效率(画眉草= Peff, B - - > / Peff——> B)在两个细胞系相比是被动扩散和P-glycoprotein-mediated transepithelial运输类固醇。建立三维结构活性关系来确定类固醇中的特定结构特点如何影响他们P-gp-mediated流出。结果:意思是(+ / - SD)苔麸LLC-PK细胞为1.1 + / - 0.17,表明结构和分配系数的差异并不影响药物没有22的通量。画眉草L-MDRI细胞范围从3.6到26.6,说明糖皮质激素结构22交通的重要性。画眉草在凋亡细胞的排序是:甲强龙>强的松>倍他米松>地塞米松/强的松>皮质醇。没有个人画眉草价值观和分区之间的相关性系数。3 d-qsar模型建成使用CoMFA和CoMSIA q2 (r2)为0.48(0.99)和0.41(0.95),分别。在C-6alpha结论:非极性取代基的位置,以及形成氢键供体C-11位置,提高22亲和力和细胞流出,而笨重的取代基在C-16减少运输车亲和力。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
倍他米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
倍他米松磷酸	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
醋酸可的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
醋酸地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
氢化可的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
氢化可的松aceponate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
醋酸氢化可的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
丁酸氢化可的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松cypionate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松磷酸	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松probutate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松戊酸酯	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Medrysone	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
甲基强的松龙	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
强的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
醋酸强的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
强的松磷酸	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
强的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节