地高辛运输由人类22表达猪肾上皮细胞系(LLC-PK1)。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Tanigawara Y,冈N,平井一夫M, Yasuhara M,建筑师K, Kioka N, Komano T, Hori R
地高辛运输由人类22表达猪肾上皮细胞系(LLC-PK1)。
J Exp其他杂志》1992年11月,263 (2):840 - 5。
- PubMed ID
-
1359120 (在PubMed]
- 文摘
-
本文是第一个证据表明肾脏分泌的常用药物,地高辛,是由22。在这项研究中,证明了地高辛是22的衬底,临床上重要的药物相互作用的机制,如digoxin-quinidine,阐明。人类22的顶端膜表达猪肾上皮细胞系,LLC-PK1通过使转染人类凋亡cDNA。22的表达和功能经南方和西方墨点法,核糖核酸酶保护试验,免疫染色和运输活动对长春花碱。[3 h]地高辛的transepithelial交通是衡量整个细胞单层生长在微孔聚碳酸酯膜过滤器。转染子细胞表现出明显更多basal-to-apical apical-to-basal交通运输和低于宿主细胞,和前者大于后者是8倍。增强transepithelial运输导致增加射流从细胞到细胞的顶面。这种面向交通是抑制的存在20 microM长春花碱、奎尼丁或维拉帕米。的速度流出到顶端2倍比基底一侧。奎尼丁抑制射流顶端的一面,但并不影响运输到基底的一面。 These findings demonstrate that digoxin is transported by human P-glycoprotein, which is a previously undiscovered drug transport system in the kidney other than organic cation and anion transport systems, and suggest a molecular mechanism for the renal tubular secretion of digoxin as well as clinically important digoxin-quinidine interaction via P-glycoprotein.