葡萄柚汁激活P-glycoprotein-mediated毒品运输。
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Soldner一个基督徒U, Susanto M,瓦希VJ,西尔弗曼杰,驱魔师登陆点
葡萄柚汁激活P-glycoprotein-mediated毒品运输。
制药研究》1999年4月,16 (4):478 - 85。
- PubMed ID
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10227700 (在PubMed]
- 文摘
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目的:葡萄柚汁(GJ)是已知的口服生物利用度提高很多CYP3A-substrates大酒店通过抑制肠道代谢。然而,AUC的大小增加往往是微不足道的,高度可变。因为我们之前建议CYP3A和22 (P-gp)形成一个共同的障碍药物吸收,我们调查了GJ-drug P-gp的交互作用。transcellular双向流量的方法:药物(i) CYP3A-and /或P-gp基质(长春花碱、环孢霉素、地高辛、盐酸非索非那定,洛沙坦)或(ii)主要CYP3A-substrates(非洛地平、心痛定)是评估在MDCK-MDR1细胞层有或没有GJ,验证单层完整性。结果:虽然apical-to-basal (a - b)和basal-to-apical (b)通量的CYP3A / P-gp基板测试增加的GJ,由此产生的净流出(b / a - b)是在所有情况下与GJ显著大于控制(Vin, 28.0和5.1;CsA、9.9和2.8;挖,22岁。Fex 9和14.7,22.3和11.1,洛杉矶,39.6和26)。相比之下,没有这样的GJ通量影响观察胆汁和Nif基质CYP3A只(2和1.7和1.2和1.3)。结论:GJ显著激活P-gp-mediated流出P-gp基质的药物,可能部分抵消CYP3A-inhibitory GJ的影响。