22 (P-gp /凋亡)介导流出体外P-gp表达的性类固醇激素和调制。

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金王寅,驱魔师登陆点

22 (P-gp /凋亡)介导流出体外P-gp表达的性类固醇激素和调制。

制药研究》2004年7月,21 (7):1284 - 93。

PubMed ID
15290871 (在PubMed
]
文摘

目的:确定女性的性腺激素及其代谢物可以调节22 (P-gp)表达和催化活性和调查P-gp介导运输这些性激素在MDR1-transfected Madine-Darby狗肾细胞(MDCK)。方法:改变P-gp蛋白和凋亡mRNA表达水平检测的各种雌激素和黄体酮后72 - h LS180人类结肠癌细胞系的诱导期通过免疫印迹和半定量的Reverse-transcription-polymerase连锁反应(rt - pcr),分别。浓度的刺激vanadate-sensitive P-gp atp酶活性测定的膜Sf9包含人类一个重组杆状病毒感染昆虫细胞凋亡cDNA使用适当的控制膜。MDCK和MDR1-transfected MDCK细胞行被用来测量双向P-gp运输各种类固醇的存在和缺乏P-gp抑制剂,GG918。样品获得量化使用LC / MS。结果:我们的研究结果表明,P-gp蛋白质含量由雌激素酮诱导控制权(4倍),雌三醇(2倍)和乙炔基雌二醇(三倍)。凋亡mRNA表达水平也诱导浓度的方式从25 nM 10 microM。双向传输的研究表明,乙炔基雌二醇、雌素酮和雌三醇基板与各自P-gp流出比率为10.3,6.9和2.8。炔诺酮没有发现P-gp生长的基质。乙炔基雌二醇和孕酮能显著刺激P-gp atp酶活性浓度的方式。 CONCLUSIONS: Our studies indicate that several sex-steroid hormones are substrates for P-gp-mediated transport and are also able to induce P-gp expression at both the protein and mRNA level in vitro. Stimulation of P-gp ATPase catalytic activity by steroid hormones was also observed, suggesting physical interactions and identifying a need for further investigations to understand the in vivo effects of endogenous and synthetic steroid hormones on the expression and function of P-gp.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白
药物 转运体 类 生物 药理作用 行动
雌二醇 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
Downregulator
监管机构
 细节
雌二醇醋酸 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
苯甲酸雌二醇 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
雌二醇cypionate 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
雌二醇dienanthate 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
雌二醇戊酸酯 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
雌三醇 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
诱导物
 细节
雌三醇tripropionate 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
 不可用 细节
雌激素酮 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
诱导物
 细节
炔雌醇 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
孕酮 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
诱导物
 细节
Pharmaco-transcriptomics
药物 药物组 基因 基因身份证 改变 交互 染色体
雌二醇 批准临床实验审查批准 ABCB1 5243年
调节		 种代号为ABCB1的雌二醇导致增加表达mRNA 7 q21.12
雌三醇 批准临床实验审查批准 ABCB1 5243年
调节		 雌三醇导致种代号为ABCB1的增加表达的信使rna 7 q21.12
雌激素酮 批准 ABCB1 5243年
调节		 雌激素酮导致种代号为ABCB1的增加表达的信使rna 7 q21.12
炔雌醇 批准 ABCB1 5243年
调节		 炔雌醇导致种代号为ABCB1的增加表达的信使rna 7 q21.12
Norethisterone 批准 ABCB1 5243年
调节		 炔诺酮导致种代号为ABCB1的增加表达的信使rna 7 q21.12
Levonorgestrel 批准临床实验 ABCB1 5243年
调节		 Levonorgestrel导致种代号为ABCB1的增加表达的信使rna 7 q21.12
孕酮 批准审查批准 ABCB1 5243年
调节		 种代号为ABCB1的孕激素导致的表达增加mRNA 7 q21.12
利福平 批准 ABCB1 5243年
调节		 种代号为ABCB1的利福平导致的表达增加mRNA 7 q21.12