伊马替尼甲磺酸盐相互作用与人类22。
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渡边石漠,宫野H, H,齐藤H
伊马替尼甲磺酸盐相互作用与人类22。
J Exp其他杂志》2003年11月,307 (2):824 - 8。Epub 2003年9月15日。
- PubMed ID
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12975485 (在PubMed]
- 文摘
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伊马替尼甲磺酸盐的交互22 (P-gp)检查使用猪肾上皮LLC-PK1细胞与L-MDR1细胞,过表达人类P-gp顶端膜。伊马替尼甲磺酸盐的basal-to-apical运输L-MDR1细胞显著超过父母的LLCPK1细胞。伊马替尼的胞内积累后甲磺酸盐基应用LLC-PK1 L-MDR1细胞是35%和15%,分别。P-gp调制器,环孢菌素,抑制L-MDR1 basal-to-apical运输的细胞。L-MDR1细胞胞内积累的伊马替尼甲磺酸盐也增加了环孢菌素a罗丹明123射流试验表明,射流的罗丹明123 K562 / DXR细胞,人类P-gp过表达,可以阻止伊马替尼甲磺酸盐明显的剂量依赖性。抑制P-gp Ki值函数通过环孢菌素和伊马替尼甲磺酸盐被估计为6.1和18.3妈妈,分别使用calcein-AM射流试验。这些观察表明,伊马替尼甲磺酸盐是一种衬底以及人类P-gp调制器,表明伊马替尼甲磺酸盐通过P-gp可能发生药物相互作用。有必要考虑伊马替尼的药代动力学和药效学相互作用通过P-gp与其他药物甲磺酸盐。