尿毒症毒素对肝脏的影响红霉素的吸收和新陈代谢。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

黄阳光H, Y, Frassetto L,驱魔师登陆点

尿毒症毒素对肝脏的影响红霉素的吸收和新陈代谢。

药物金属底座Dispos。2004年11月,32(11):1239 - 46所示。Epub 2004年7月30日。

PubMed ID

15286055 (在PubMed

]

文摘

肝清除红霉素(非常)显著降低患者的肾脏疾病结束阶段。因为红霉素主要是消除通过改变药物的排泄胆汁,我们怀疑这种变化可能是由于尿毒症毒素对肝脏的影响吸收和/或外排转运蛋白。使用大鼠肝细胞和微粒体作为模型的概念系统,我们检查了六个尿毒症毒素,3-carboxy-4-methyl-5-propyl-2-furan-propanoic酸(CMPF),硫酸吲哚酚(是)、马尿酸(HA),吲哚乙酸(IA)、guanidinosuccinic酸(GSA)和indoxyl-beta-D-glucuronide (IG)对红霉素吸收和代谢的影响。红霉素和代谢物N-demethyl-Ery由液相色谱/串联质谱法测定。非常的鼠肝细胞明显抑制了利福平,地高辛,但不是通过奎尼丁,表明Oatp2红霉素的吸收中起着重要作用。在50 microM CMPF显著(p < 0.05)降低肝细胞的积累和N-demethyl-Ery。在更高浓度(> 200 microM), CMPF似乎也抑制红霉素的酶代谢。相比之下,没有明显抑制肝细胞吸收的很,即使在最高浓度(800 microM)测试,但减少代谢物生成(p < 0.001)。尿毒症毒素,哈,IA,搞笑,GSA,并不影响肝摄取或微粒体代谢非常。CMPF,和微分22公顷被证明不抑制交通非常的蜂窝系统。 Our results suggest that CMPF can directly inhibit the uptake of Ery by inhibiting Oatp2, whereas IS is more likely to inhibit the enzymatic metabolism of Ery.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
红霉素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节