排名22底物和抑制剂calcein-AM荧光测定术筛选试验。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Tiberghien F, Loor F

排名22底物和抑制剂calcein-AM荧光测定术筛选试验。

抗癌药物。1996年7月,7 (5):568 - 78。

PubMed ID

8862725 (在PubMed

]

文摘

为了比较各种化合物的能力干扰22 (Pgp)功能,成立了一个新颖的试验规模大检查工作。模型分析措施的能力,父母的敏感(Par)和耐多药(MDR)细胞流出一小定额acetoxymethyl钙黄绿素(calcein-AM)预处理后与已知Pgp调节器的浓度范围。这个微型板块cytometry-based分析与执行两种不同的细胞系,对人类淋巴细胞白血病CEM细胞和小鼠单核细胞的P388白血病细胞。对于一个给定的Pgp-expressing MDR细胞株,Pgp调制器EC50被定义为所需的浓度恢复一半的钙黄绿素保留同样的待遇标准所示细胞。MDR-P388和MDR-CEM细胞,EC50比较排名5参考Pgp调节器如下:SDZ 280 - 446 > SDZ PSC 833 >环孢菌素>异搏定>长春花碱。MDR-CEM细胞的进一步使用排名15 Pgp调节器的干扰能力calcein-AM流出如下:SDZ 280 - 446 1.9 x > SDZ PSC 833 8.3 x 3.8 x > >环孢菌素胺碘酮1.1 x >奎纳克林1.6 x >异搏定1.4 x 1.1 x > >奎尼丁长春花碱11 x >长春新碱2 x >氯喹> beta-lumicolchicine >或= gamma-lumicolchicine > =或秋水仙碱>依托泊苷> =阿霉素。calcein-AM试验应该为排名小说结构的大量潜在的Pgp调制器的特性,尤其对于一个高效的筛选Pgp拮抗剂函数,但它不允许定义是否他们的抑制可能是竞争。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胺碘酮	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
阿的平	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
长春花碱	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
胺碘酮	22 - 1	EC 50 (nM)	12800年	N /一个	N /一个	细节
阿的平	22 - 1	EC 50 (nM)	14400年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	22 - 1	EC 50 (nM)	14600年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	22 - 1	EC 50 (nM)	34000年	N /一个	N /一个	细节