BPR0L075,小说合成吲哚化合物与抗有丝分裂的活动在人类癌症细胞,产生有效的体内antitumoral活动。
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郭CC,谢长廷惠普,潘王寅,陈CP Liou JP,李SJ, Chang YL,陈LT,陈CT, Chang司法院
BPR0L075,小说合成吲哚化合物与抗有丝分裂的活动在人类癌症细胞,产生有效的体内antitumoral活动。
癌症研究》2004年7月1日;64 (13):4621 - 8。
- PubMed ID
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15231674 (在PubMed]
- 文摘
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BPR0L075是一种新型合成化合物通过研究来确定新发现微管抑制剂。必威国际app通过绑定到colchicine-binding网站BPR0L075抑制微管蛋白聚合的微管蛋白。细胞毒性BPR0L075活动在人类多种肿瘤细胞系已确定,与集成电路(50)值在个位数摩尔范围。由流式细胞术,人类宫颈癌KB细胞被逮捕在G (2) - m细胞死亡发生之前阶段时间的方式。终端原位尼克结束标记分析表明,细胞死亡收益通过凋亡途径。额外的研究表明,BPR0L075对细胞周期阻滞的影响与细胞周期蛋白B1含量的增加和流动性转变Cdc2 Cdc25C。Cdc2变化和Cdc25C配合phosphoepitopes的外观被标记的有丝分裂,MPM-2。此外,磷酸化形式的bcl - 2,摄动线粒体膜电位,caspase-3级联的激活可能参与BPR0L075-induced细胞凋亡。值得注意的是,几个KB-derived耐多药细胞株overexpressing P-gp170 /耐多药和MRP的对长春新碱、紫杉醇和秋水仙碱,但不要BPR0L075。此外,BPR0L075显示强大的活动对异种移植肿瘤的生长的胃癌MKN-45,人类宫颈癌KB, KB-derived P-gp170 / MDR-overexpressing KB-VIN10细胞在输液剂50毫克/公斤裸体小鼠。 These findings indicate BPR0L075 is a promising anticancer compound with antimitotic activity that has potential for management of various malignancies, particularly for patients with drug resistance.