p -糖蛋白增加雄激素二氢睾酮的外排，降低前列腺肿瘤细胞中雄激素反应基因的活性。
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Fedoruk MN, Gimenez-Bonafe P, Guns ES, Mayer LD, Nelson CC
p -糖蛋白增加雄激素二氢睾酮的外排，降低前列腺肿瘤细胞中雄激素反应基因的活性。
前列腺杂志2004年4月1日;59(1):77-90。
- PubMed ID
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14991868 (PubMed视图］
- 摘要
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背景:p -糖蛋白(P-gp)通常与癌细胞的多药耐药(MDR)以及从细胞中流出的广谱化学物质有关，包括许多化疗药物和某些类固醇激素。在正常和恶性前列腺细胞中，P-gp的影响和参与雄激素转运和细胞积累的机制尚不清楚。方法:将LNCaP、PC-3、HeLa和HeLa flags雄激素受体(AR)细胞与(3)h -二氢睾酮(DHT)单独孵育，并与P-gp抑制剂、PSC-833和维拉帕米联合孵育，我们检测了雄激素的细胞积累和排出，以及基因转录反应。结果:我们的数据揭示了DHT的细胞转运和积累依赖于功能性AR的表达，并受P-gp的调节。瞬时转染和阿司匹林处理后LNCaP细胞中P-gp的过表达均显示细胞内DHT积累减少，进一步表明DHT流出受到P-gp的调控。结论:前列腺癌细胞的雄激素反应性可能受P-gp的调节。P-gp表达增加的生物学后果是雄激素积累减少，雄激素调节的转录活性和PSA基因表达相应减少。