体外活动的本地和设计肽抗生素对药物敏感和耐药肿瘤细胞系。
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金,金SS、爆炸YJ金SJ,李BJ
体外活动的本地和设计肽抗生素对药物敏感和耐药肿瘤细胞系。
肽。2003年7月,24(7):945 - 53年。
- PubMed ID
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14499271 (在PubMed]
- 文摘
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为了发展与减少长度和增强肽制剂杀肿瘤的活动,我们设计了gaegurin 6 (GGN6)衍生品通过删除和/或替换的氨基酸。删除的疏水性氨基末端区域完全废除了抗癌活性而删除的羧基末端区抗肿瘤活性几乎没有影响。PTP抗肿瘤活性肽没有与抗菌活性。PTP7,最强有力的导数,被发现有类似的抗肿瘤活性GGN6尽管减少数量的氨基酸是大约一半的大小gaegurin 6;此外,它显示小细胞毒性PBMCs和红血球。GGN6和PTP7还显示相同的细胞毒性药物敏感(MCF-7)和耐多药细胞株(MCF-7 /阿霉素)。peptide-treated肿瘤细胞的质膜起泡和DNA碎片表明,肽可以诱导肿瘤细胞凋亡。这些结果表明,GGN6及其衍生物可以开发新的抗癌药物和可能提供一种新的策略来克服MDR是癌症治疗的一个主要问题。