描述射流运输的17 beta-estradiol-d-17beta-glucuronide从大脑穿过血脑屏障。

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Sugiyama D, Kusuhara H, Shitara Y,安倍T, Meier PJ,关根身上T, Endou H,铃木H, Sugiyama Y

描述射流运输的17 beta-estradiol-d-17beta-glucuronide从大脑穿过血脑屏障。

J Exp其他杂志》2001年7月,298(1):316 - 22所示。

PubMed ID

11408557 (在PubMed

]

文摘

有机阴离子转运蛋白的贡献的总流出17 beta-estradiol-d-17beta-glucuronide (E (2) 17 betag)通过血脑屏障(BBB)研究使用大脑流出指数法通过检查丙磺舒的抑制性影响,牛磺胆酸盐(柠檬酸),p-aminohippurate (PAH)和地高辛。E (2) 17 betag通过BBB消除速率常数为0.037分钟(1)显微镜下注射后进入大脑。丙磺舒和柠檬酸抑制消除34的IC50值0.5和1.8 nmol / microl injectate的分别,而多环芳烃和地高辛流出减少到约80和60%的控制价值,分别。证实了这些抑制剂的选择性检查他们的抑制性影响交通运输通过有机阴离子多肽1 (Oatp1) Oatp2,有机阴离子转运蛋白1 (Oat1), Oat3转染子使用LLC-PK1细胞作为主机。地高辛专门抑制传输通过Oatp2 (K (i) = 0.037 microM)。柠檬酸的K (i)值Oatp1和Oatp2(分别为11和39 microM)低于20倍左右Oat1和Oat3(分别为2.8和0.8毫米)。PAH并不影响传输通过Oatp的家庭,但有一个类似的亲和力Oat1和Oat3(分别为85年和300年microM)。丙磺舒有着相似的亲和力为这些转运蛋白(Oatp1, Oatp2、Oat1 Oat3)检查在这项研究。考虑到这些抑制剂的选择性,所做的最大贡献Oatp2和燕麦的家庭的总流出E (2) 17 betag从大脑似乎是大约40和20%,分别。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Aminohippuric酸	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
地高辛	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
牛磺胆酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
牛磺胆酸	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节