功能表征基底外侧鼠肝脏有机阴离子运输多肽。

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Kullak-Ublick GA, Hagenbuch B,斯蒂格·B, Wolkoff啊,迈耶PJ

功能表征基底外侧鼠肝脏有机阴离子运输多肽。

肝脏病学。1994年8月,20 (2):411 - 6。

PubMed ID

8045503 (在PubMed

]

文摘

基底”来形容最近的运输功能克隆有机阴离子运输多肽的鼠肝细胞进行进一步的动力传输和衬底cis-inhibition研究有机anion-transporting polypeptide-cRNA注入非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。研究表明饱和Na(+)独立sulfobromophthalein (Michaelis-Menten常数,1.5 mumol / L)和牛磺胆酸盐(Michaelis-Menten常数,50 mumol / L)吸收有机anion-transporting多肽。Sulfobromophthalein吸收抑制了下列有机阴离子:0.01更易/ L胆红素(43%),0.1 L更易与吲哚菁绿(81%),0.1更易/ L 4 4“-diisothiocyanatostilbene-2 2”-disulfonic酸(做;52%)和1更易与L丙磺舒(74%)。竞争性抑制了吲哚菁绿(抑制常数约1.3 mumol / L)。Sulfobromophthalein和牛磺胆酸盐吸收也抑制胆盐,chenodeoxycholate,脱氧胆酸盐和ursodeoxycholate以及他们的甘氨酸和牛磺酸轭合物。有机anion-transporting多肽介导吸收glycocholate, tauroursodeoxycholate taurochenodeoxycholate。没有cis-inhibition sulfobromophthalein吸收的ATP, para-aminohippuric酸、布美他尼,洋地黄毒苷,减少谷胱甘肽,白三烯C4,烟酸,乌本苷、草酸、利福平、琥珀酸或硫酸。此外,放射性标记para-aminohippuric酸,alpha-ketoglutarate和减少谷胱甘肽没有被有机anion-transporting多肽cRNA-injected青蛙卵母细胞。这些数据证明有机anion-transporting多肽代表一种新的肝细胞有机阴离子吸收系统,可以调解Na(+)独立运输单价(如胆汁酸)和二价(例如,sulfobromophthalein和吲哚菁绿)cholephilic有机阴离子。(抽象截断在250字)

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
脱氧胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Glycochenodeoxycholic酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
熊去氧胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节