谷胱甘肽的识别作为驱动力和白三烯C4 oatp1衬底,肝正弦有机溶质转运。

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李,李TK, Meier PJ, Ballatori N

谷胱甘肽的识别作为驱动力和白三烯C4 oatp1衬底,肝正弦有机溶质转运。

J生物化学杂志。1998年6月26日,273 (26):16184 - 91。

PubMed ID

9632674 (在PubMed

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oatp1是一个肝正弦有机阴离子转运蛋白介导吸收各种结构的有机化合物从血液无关。吸收的驱动力oatp1尚未确定,尽管碳酸氢盐最近提出的角色。本研究检验oatp1-mediated吸收由射流激励(countertransport)细胞内谷胱甘肽(GSH)降低,以及疏水是否谷胱甘肽等S-conjugates白三烯C4 (LTC4)和S-dinitrophenyl谷胱甘肽(DNP-SG)形成一个小说类oatp1的基质。非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞注射的互补的RNA oapt1证明高吸收10 nM [3 h] LTC4和50 microM [3 h] DNP-SG,和更高的流出的[3 h]谷胱甘肽(2.5毫米内源性细胞内谷胱甘肽浓度)。的oatp1-stimulated LTC4 DNP-SG吸收是独立于Na +梯度,由已知cis-inhibited基质的运输蛋白、谷胱甘肽1毫米,饱和,明显的Km值为0.27 + / - 0.06和408 + / - 95 microM,分别。[3 h]牛磺胆酸盐的吸收oatp1内源性底物,被DNP-SG竞争性抑制。的意义,oatp1-mediated牛磺胆酸盐和LTC4吸收cis-inhibited trans-stimulated谷胱甘肽,和[3 h]谷胱甘肽射流在细胞外的存在增强牛磺胆酸盐或sulfobromophthalein,表明谷胱甘肽流出了大量电化学梯度通过oatp1为吸收提供了驱动力。谷胱甘肽的化学计量学/牛磺胆酸盐交换是1:1。这些研究结果确定oatp1一类新的基质,并提供证据GSH-dependent oatp1-mediated衬底运输。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
乌本苷	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节