Oatp1 N-glycosylation控制功能活动,有机阴离子转运蛋白。

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李TK, Koh,崔Z,皮尔斯RH Ballatori N

Oatp1 N-glycosylation控制功能活动,有机阴离子转运蛋白。

杂志Gastrointest肝脏杂志。2003年8月,285 (2):g371 - 81。Epub 2003年4月17日。

PubMed ID

12702494 (在PubMed

]

文摘

老鼠Oatp1 (Slc21a1)是一种有机anion-transporting多肽被认为是一个阴离子交换剂。描述其传输机理,Oatp1在酿酒酵母表达GAL1启动子的控制。孤立的美国酵母蛋白出现在高水平分泌囊泡,但最小的转译后的修改,未能表现出牛磺胆酸盐运输活动。明显的分子质量(M)酵母的Oatp1类似修改的蛋白质,约62 kDa,而在肝细胞质膜Oatp1大约85 kDa的M。评估是否underglycosylation Oatp1酵母的抑制功能活动,Oatp1表示在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞和无衣霉素,糖基化抑制剂。衣霉素,M Oatp1减少从大约72年到约62 kDa和运输活动几乎被废除。变异四个预测N-glycosylation网站Oatp1 (Asn Asp在职位62、124、135和492年)显示Oatp1的累积影响函数,导致全损的牛磺胆酸盐运输活动当所有糖基化网站移除。米四突变的大约62 kDa,确认这些天冬酰胺残留Oatp1糖基化的网站。相对较少的四突变能够到达等离子体膜,和大多数留在身份不明的细胞内的隔间。相比之下,三突变体的两个测试(N62/124/135D和N124/135/492D)是存在于质膜分数还表现出最小的运输活动。 These results demonstrate that both membrane targeting and functional activity of Oatp1 are controlled by the extent of N-glycosylation.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节