大鼠oatp1和ntcp的底物特异性:对肝脏有机阴离子摄取的影响。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Hata S, Wang P, Eftychiou N, Ananthanarayanan M, Batta A, Salen G, Pang KS, Wolkoff AW

大鼠oatp1和ntcp的底物特异性:对肝脏有机阴离子摄取的影响。

美国医学会物理杂志。2003年11月;285(5):G829-39。Epub 2003年7月3日。

PubMed ID

12842829 (在PubMed

］

摘要

在稳定转染大鼠Na+/牛磺胆酸共转运多肽(ntcp)或有机阴离子转运多肽1 (oatp1)的HeLa细胞系中，对一系列3h放射标记的C23、C24和C27胆油酸衍生物的转运进行了比较和对比，这些表达受锌诱导启动子调控。ntcp和oatp1的摄取模式相似，除了未共轭的脱氧胆酸是oatp1的底物而不是ntcp。结合胆汁酸比非结合胆汁酸转运更好，羟基的结构(α或β)对吸收影响不大。尽管胆酸和23种诺胆酸是由ntcp和oatp1运输的，但其他未结合胆油酸(鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸)不是。与ntcp相比，燕麦蛋白介导的三羟基胆汁酸牛磺酸盐和胆酸糖的吸收比相应的二羟基共轭物低4 - 8倍。Ntcp介导的[35S]亚硝基酞蛋白的高亲和力、钠依赖性转运，其Km与燕麦介导的[35S]亚硝基酞蛋白转运相似(Km分别为3.7 vs. 3.3 muM)。此外，对于这两种转运蛋白，磺苯酞和牛磺胆酸的摄取表现出相互竞争的抑制作用。这些结果表明，ntcp的底物特异性比之前怀疑的要广泛得多，并提醒将体外转运数据外推到体内生理功能。

引用本文的药库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
胆酸	钠/胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
脱氧胆酸	钠/胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
脱氧胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Glycochenodeoxycholic酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
牛磺胆酸	钠/胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
熊去氧胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节