稳定转染CHO细胞的肝脏有机阴离子转运蛋白Oatp1对多特异性底物的摄取。

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埃克哈特U，施罗德A，斯蒂格B，霍奇利M，兰德曼L，泰恩斯R，梅尔PJ，哈根布赫B

稳定转染CHO细胞的肝脏有机阴离子转运蛋白Oatp1对多特异性底物的摄取。

中华医学杂志，1999年4月;276(4页1):G1037-42。

PubMed ID

10198348 (PubMed视图

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摘要

大鼠肝脏有机阴离子运输多肽(Oatp1)在非洲爪蟾的表达系统中被广泛描述为一种多特异性载体，可运输有机阴离子(胆盐)、中性化合物，甚至有机阳离子。在本研究中，我们使用哺乳动物表达系统扩展了这一特性，并用一种新的抗体证实了Oatp1在肝底外侧的表达。除了先前被证明在转染的HeLa细胞中由Oatp1运输的底物(Km约54微米)、牛磺胆酸盐(Km约32微米)和雌二醇- 17 β -葡萄糖苷(Km约4微米)外，我们还确定了胆酸盐(Km约54微米)、胆酸糖(Km约54微米)、雌酮-3-硫酸酯(Km约11微米)的动力学参数，在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中发现CRC-220 (Km约57微米)、瓦巴因(Km约3000微米)和赭屈毒素A (Km约29微米)。此外，还研究了三种新的底物，牛磺酸脱氧胆酸盐(Km约为7微米)、牛磺酸脱氧胆酸盐(Km约为13微米)和硫酸脱氢表雄酮(Km约为5微米)。该结果证实了Oatp1在哺乳动物表达系统中的多特异性，并明确鉴定了共轭二羟基胆盐和类固醇缀合物作为Oatp1的高亲和内源底物。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
胆酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
乌本苷	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节