ph敏感性有机阴离子转运多肽oop - b在人体内的功能特征。

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野泽T，今井K，尼祖J，辻A，多井I

ph敏感性有机阴离子转运多肽oop - b在人体内的功能特征。

中国药物学杂志2004年2月;308(2):438-45。Epub 2003年11月10日

PubMed ID

14610227 (PubMed视图

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摘要

对人小肠上皮细胞根尖膜上表达的有机阴离子转运多肽oop - b的ph敏感活性进行了功能表征。当动力学研究OATP的典型底物雌酮-3-硫酸酯的初始摄取时，我们观察到V(max)随着pH从7.4下降到5.0而增加，而K(m)的变化可以忽略不计。oop - b介导的3-硫酸雌酮摄取不依赖于钠、氯化物、碳酸氢盐或谷胱甘肽，而质子离子团羰基氰化物对三氟甲氧基苯腙表现出ph依赖的抑制作用，这表明质子梯度是oop - b的驱动力。oop - b在人胚肾293细胞中表达后，对阴离子类化合物的摄取活性表现出不同的pH敏感性。脱氢表雄酮-硫酸酯、雌酮-3-硫酸酯和非索非那定在中性和酸性pH下都被oop - b运输，而雌二醇-17 -葡醛酸酯、乙酸和乳酸根本不被运输。oop - b仅在酸性pH下观察到牛磺胆酸和普伐他汀的转运，表明oop - b具有pH敏感底物的特异性。由于肠上皮细胞表面附近的生理pH值为酸性，oop - b在小肠中的作用可能与肝基外膜等其他组织中的作用不同。虽然oop - b的驱动力尚未完全确定，但澄清影响oop - b活性的因素，如pH值，对于理解小肠中转运蛋白的生理和药理学相关性至关重要。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
醋酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
乳酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
普伐他汀	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
牛磺胆酸	回肠钠/胆汁酸共转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节