肽模拟HIV蛋白酶抑制剂对孤儿受体配体SXR。

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林Dussault我,M,霍利斯特K,王呃,Synold TW,福尔曼BM

肽模拟HIV蛋白酶抑制剂对孤儿受体配体SXR。

生物化学杂志。2001年9月7日;276(36):33309 - 12所示。Epub 2001 7月20。

PubMed ID

11466304 (在PubMed

]

文摘

孤儿核受体SXR协调调节药物在应对各种异型生物质间隙化合物。这种信号系统保护身体免受有毒物质;然而,它也可以构成严重的障碍药物治疗。我们现在证明人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂例如SXR结合并激活其目标基因。这是一个常用的例子治疗剂,有效地激活SXR。我们还表明,其他蛋白酶抑制剂较弱(saquinavir)或无法激活SXR(奈非那韦,indinavir)定义类似物,未能引起SXR-regulated间隙通路。有趣的是,HIV蛋白酶抑制剂是不同于之前所知SXR配体在模拟肽化合物。这扩展了配体特异性SXR包括这个独特的化学类制药意义的扩大。最后,我们表明,SXR配体激活多个抗性蛋白2的表达,胆汁流动的关键调节器和胆汁药物排泄。这些研究结果有重要影响的角色SXR调节药物间隙和肝脏疾病与胆汁流出。

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药物转运蛋白

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