多药耐药性蛋白2 (MRP2)传输HIV蛋白酶抑制剂,可以增强其他药物和运输。

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豪氏威马MT、Smit JW Crommentuyn公里,Zelcer N,威尔特郡人力资源,Beijnen JH, Schinkel啊

多药耐药性蛋白2 (MRP2)传输HIV蛋白酶抑制剂,可以增强其他药物和运输。

艾滋病。2002年11月22日,16 (17):2295 - 301。

PubMed ID

12441801 (在PubMed

]

文摘

背景:各种药物转运蛋白的磷酸腺苷磁带(ABC)家庭限制口服生物利用度和细胞、脑、睾丸、脑脊液和胎儿的底物药物的渗透。MDRI 22 (P-gp)已经证明运输大多数HIV蛋白酶抑制剂(HPI)和减少口服生物利用度和淋巴细胞、脑、睾丸和胎儿渗透,可能导致重大限制对这些药物的治疗效果的影响。目的:调查ABC转运蛋白是否MRP1, MRP2, MRP3, MRP5和乳腺癌抗蛋白1 (Bcrp1)是有效的HPI saquinavir转运蛋白,例如,indinavir。方法:极化上皮非人类(狗)细胞株转导与人类或小鼠互补DNA(互补)为每个转运蛋白被用来研究transepithelial HPI的运输。结果:MRP2有效地运送saquinavir,例如indinavir和丙磺舒这个运输可以增强。磺吡酮还能够增强MRP2-mediated saquinavir运输。相比之下,MRP1 MRP3、MRP5或Bcrp1没有有效地运输测试的快乐指数。结论:人类MRP2积极传输几个居民,可以根据已知和假定组织分布,因此减少HPI口服生物利用度。它也可能限制大脑和胎儿这些药物的渗透,提高肝胆管的,肠和肾清除率。MRP2功能和增强其活动会影响治疗效果,现病史包括药理圣所渗透,。 In vivo inhibition of MRP2 function might, therefore, improve HIV/AIDS therapy.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Indinavir	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
例如	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Saquinavir	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节