相互作用的血管紧张素1型受体阻滞剂腺苷结合盒转运蛋白。

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维斯J,萨奥尔,迪瓦茨N,赫尔佐格米,Schwedhelm E,沼泽RH, Haefeli我们Benndorf RA

相互作用的血管紧张素1型受体阻滞剂腺苷结合盒转运蛋白。

Biopharm药物Dispos。2010年3月,31 (2 - 3):150 - 61。doi: 10.1002 / bdd.699。

PubMed ID

20222053 (在PubMed

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文摘

磷酸腺苷磁带(ABC)转运蛋白,如22种代号为ABCB1的(P-gp /),耐多药resistance-associated蛋白质(可机读护照/ ABCCs)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)运输大量药物从而调节其吸收,分布和排泄。血管紧张素1型受体阻滞剂(arb),用于治疗高血压和心力衰竭,通常管理相结合治疗。然而,他们的相互作用潜力不是研究及其对蛋白的影响仍然是难以捉摸的。因此,该项研究旨在阐明各种arb的影响(替米沙坦、坎地沙坦candesartan-cilexetil, irbesartan,洛沙坦,olmesartan, olmesartan-medoxomil, eprosartan)在体外ABC-transporter活动。P-gp抑制由钙黄绿素试验评估,BCRP抑制pheophorbide射流试验,和MRP2抑制MRP2 PREDIVEZ工具包。感应P-gp, BCRP和MRP2评估实时逆转录酶聚合酶链反应和P-gp功能试验。替米沙坦被确认为最有效的抑制剂之一P-gp目前已知(IC (50) = 0.38 + / - -0.2 microM小鼠P-gp)也抑制人类BCRP (IC (50) = 16.9 + / - -8.1 microM)和人类MRP2 (IC (50) = 25.4 + / - -0.6 microM)。此外,药物前体candesartan-cilexetil,但不是坎地沙坦本身,显著抑制P-gp和BCRP活动。没有测试的化合物诱导mRNA转录P-gp或BCRP但eprosartan olmesartan诱导MRP2 mRNA的表达。总之,替米沙坦显著不同于其他arb对其潜在抑制蛋白与药物相关药物动力学和组织防御。 These findings may explain the known interaction of telmisartan with digoxin and suggest that it may modulate the bioavailability of drugs whose absorption is restricted by P-gp and possibly also by BCRP or MRP2.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Eprosartan	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
Olmesartan	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
替米沙坦	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
替米沙坦	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
替米沙坦	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节