贡献的有机阴离子运输多肽OATP-C阿片类药物的肝消除五肽模拟D-Ala2, D-Leu5脑啡肽。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Nozawa T, Tamai我赛Y Nezu J,教授

贡献的有机阴离子运输多肽OATP-C阿片类药物的肝消除五肽模拟D-Ala2, D-Leu5脑啡肽。

J制药药物杂志。2003年7月,55 (7):1013 - 20。

PubMed ID

12906759 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是研究人类的运输活动有机阴离子转运OATP-C (SLC21A6)体循环的寡肽,快速消除。我们专注于一个阿片肽模拟,[D-Ala (2), D-Leu(5)]脑啡肽(DADLE),一个线性五肽修改是稳定的。[(3)H] DADLE是饱和的方式被鼠肝细胞分离和高度累积后的肝静脉政府老鼠。((3)H)的吸收DADLE孤立肝细胞被抑制由几个有机阴离子和推荐,但不是由利乐——或者三肽。当OATP-C表达非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞,显著增加吸收[(3)H] DADLE被观察到。此外,各种化合物的抑制效应,包括一些肽,在[(3)H] estrone-3-sulfate吸收OATP-C所观察到的类似在[(3)H] DADLE鼠分离肝细胞所吸收。总而言之,这是证明OATP-C有助于快速肝肽和多肽模拟物药物的排泄。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
DADLE	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Levocarnitine	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节