小鼠阳离子转运蛋白mOCT2与mOCT1的功能比较。

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笕知M,高叶布N,中村T,内美T, Kuwano M,大谷H,泽田Y

小鼠阳离子转运蛋白mOCT2与mOCT1的功能比较。

2002年8月23日;296(3):644-50。

PubMed ID
12176030 (在PubMed
摘要

我们对小鼠有机阳离子转运蛋白OCT2 (TC 2.A.19.1.5)和OCT1 (TC 2.A.19.1.1)的功能进行了比较。注入mOCT1 (Slc22a1)或mOCT2 (Slc22a2) cRNA的鼠爪蟾卵母细胞对[(3)H]1-甲基-4-苯基吡啶([(3)H]MPP(+)的吸收被细胞外K(+)浓度的增加和酸性细胞外条件减弱。通过mOCT1和mOCT2吸收[(3)H]MPP(+)是饱和的,其Michaelis常数(K(t))分别为10和24 microM。mOCT2也介导[(14)C]四乙基铵的吸收,其K(t)值为36微米,与mOCT1相似。奎宁、四乙胺、西咪替丁、普鲁卡因酰胺、胆碱和N(’)-甲基烟酰胺通过mOCT1和mOCT2抑制[(3)H]MPP(+)的摄取,mOCT1的抑制作用与mOCT2相当,但略高于mOCT2。因此,尽管mOCT2的转运特性在膜电位依赖性、ph敏感性和对MPP(+)和四乙胺的亲和力方面与mOCT1相似,但几种有机阳离子对[(3)H]MPP(+)的吸收抑制作用比mOCT1弱。

引用本文的药库数据

药物转运蛋白
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动
胆碱 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
胆碱 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
胆碱水杨酸 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
胆碱水杨酸 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
西咪替丁 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
西咪替丁 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
普鲁卡因胺 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
普鲁卡因胺 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
奎宁 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节