与rOCT1相比，阳离子、阴离子和弱碱奎宁与大鼠肾阳离子转运蛋白rOCT2的相互作用。

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阿恩特P，沃尔克C，戈博列夫V，布迪曼T，波普C，乌尔茨海默-特尤伯I，阿洪多瓦A，科帕茨S，班贝格E，内格尔G，科普塞尔H

与rOCT1相比，阳离子、阴离子和弱碱奎宁与大鼠肾阳离子转运蛋白rOCT2的相互作用。

中华实用医学杂志，2001;9 (3):F454-68。

PubMed ID

11502595 (PubMed视图

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摘要

与rOCT1相比，大鼠有机阳离子转运蛋白(rOCT)-2通过电通量和示踪通量测量进行了表征。通过将胆碱梯度应用于表达rOCT2的电压箝位爪蟾卵母细胞，可以在两个方向上诱导电位依赖电流。七种有机阳离子的示踪通量测量显示，除了胍外，两种转运蛋白的Michaelis-Menten常数值相似。在rOCT2和rOCT1的平行实验中，研究了12个阳离子、2个弱碱、皮质酮和阴离子对四乙基铵转运的抑制作用。许多抑制剂的IC(50)值在两种转运蛋白中相似，而其他抑制剂的IC(50)值有显著差异。美哌酚和o -甲基异丙肾上腺素对rOCT2的亲和力低约70倍，皮质酮的亲和力高38倍。通过使用这些抑制剂以及之前关于阳离子转运蛋白的信息，我们提出了实验方案，以解剖出rOCT2和rOCT1在完整的近端小管准备中的个人贡献。不同pH水平下的抑制实验强烈表明，弱碱奎宁在生理pH时被动渗透质膜，从细胞内侧抑制rOCT2。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胆碱	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
胆碱水杨酸	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
去郁敏	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
去郁敏	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胍	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胍	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
组胺	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
组胺	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普鲁卡因胺	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎宁	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节