主要在人肾中表达的有机阳离子转运蛋白hOCT2交替剪接变体的cDNA克隆、功能特征和组织分布。

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引用

浦上Y,赤泽M,齐藤H,奥田m,井井K

主要在人肾中表达的有机阳离子转运蛋白hOCT2交替剪接变体的cDNA克隆、功能特征和组织分布。

中国农业科学。2002年7月;13(7):1703-10。

PubMed ID
12089365 (PubMed视图
摘要

从人肾脏中分离到编码一种新型有机阳离子转运蛋白hOCT2-A的cDNA。hOCT2- a cDNA是hOCT2的交替剪接变体,插入1169 bp。该开放阅读框编码了一个483个氨基酸的蛋白质,与hOCT2有81%的氨基酸同源性。从水力学分析可知,hOCT2-A具有9个跨膜结构域。hOCT2-A mRNA主要在肾脏中表达,在脑、肝、结肠、骨骼肌、骨髓、脊髓、睾丸和胎盘中表达弱。当hOCT2-A在HEK293细胞中表达时,通过电致方式刺激四乙基铵(TEA)的摄取。转染hoct2 - a的细胞对TEA的转运是饱和的,表观Km值为63微米。hOCT2- a和hOCT2一样刺激TEA、1-甲基-4-苯基吡啶和西咪替丁的摄取。转染hoct2的细胞对胍和胆碱的摄取也显著增加,而转染hoct2 - a的细胞对胆碱的摄取没有明显增加。有机阳离子如普鲁卡因酰胺、n -乙酰普鲁卡因酰胺和左氧氟沙星显著抑制了由hOCT2- a介导而非由hOCT2介导的TEA的摄取,这表明hOCT2- a与hOCT2在几种化合物的亲和力上有所不同。 These findings suggested that hOCT2-A contributes to the renal clearance of endogenous and exogenous organic cations.

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动
金刚烷胺 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
胆碱 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
胆碱水杨酸 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
西咪替丁 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
多巴胺 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
Grepafloxacin 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
组胺 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
丙咪嗪 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
尼古丁 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
去甲肾上腺素 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
普鲁卡因胺 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
奎尼丁 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
硫胺素 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
齐多夫定 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
多肽
的名字 UniProt ID
溶质载体家族22个成员2 O15244 细节