有机阳离子转运蛋白OCT3作为神经元外单胺转运蛋白(uptake2)的身份和转运蛋白在大脑中的表达的证据。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
吴旭，Kekuda R，黄伟，费玉军，Leibach FH，陈杰，Conway SJ, Ganapathy V
有机阳离子转运蛋白OCT3作为神经元外单胺转运蛋白(uptake2)的身份和转运蛋白在大脑中的表达的证据。
中华生物化学杂志，1998,12(4):32776-86。
- PubMed ID
-
9830022 (PubMed视图］
- 摘要
-
我们利用异源表达系统研究了电位敏感有机转运蛋白OCT3对阳离子神经毒素和神经递质的转运及其对类固醇的敏感性，并分析了OCT3在大脑中的表达。当在哺乳动物细胞中表达时，OCT3介导神经毒素1-甲基-4-苯基吡啶(MPP+)和神经递质多巴胺的摄取。竞赛实验表明，包括安非他明在内的几种阳离子神经活性物质与OCT3相互作用。当在非洲爪蟾卵母细胞中表达时，oct3介导的MPP+摄取与电压钳条件下的内向电流有关。相对于MPP+的浓度，MPP+诱导的电流是饱和的，半最大饱和(K0.5)发生在约25微米MPP+时，膜电位夹在-50 mV。膜电位对MPP+的K0.5有显著影响。OCT3被几种类固醇抑制，β -雌二醇是最有效的抑制剂(Ki约为1微米)。OCT3的类固醇敏感性模式不同于OCT1和OCT2，但与神经元外单胺转运蛋白(uptake2)显著相关。转运特性和类固醇敏感性为OCT3作为uptake2的分子特性提供了强有力的证据。通过Northern blot分析、逆转录-聚合酶链反应和OCT3特异性探针原位杂交证实，OCT3在大脑中表达。 The molecular identity of the transcript hybridizing to the probe has been established by sequencing the reverse transcription-polymerase chain reaction product and also by the isolation of the OCT3 cDNA from a brain cDNA library. Regional distribution studies with in situ hybridization show that OCT3 is expressed widely in different brain regions, especially in the hippocampus, cerebellum, and cerebral cortex. OCT3 is likely to play a significant role in the disposition of cationic neurotoxins and neurotransmitters in the brain.
引用本文的药物库数据
- 药物转运蛋白