人类神经元表达polyspecific阳离子转运hOCT2,把单胺神经递质,金刚烷胺、美金刚胺。

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Busch AE Karbach U, Miska D, Gorboulev V, Akhoundova,沃尔克C,阿恩特P, Ulzheimer JC, Sonders女士,鲍曼C, Waldegger年代,朗F, Koepsell H

人类神经元表达polyspecific阳离子转运hOCT2,把单胺神经递质,金刚烷胺、美金刚胺。

摩尔杂志。1998年8月,54 (2):342 - 52。

PubMed ID

9687576 (在PubMed

]

文摘

最近,我们克隆人类的阳离子转运hOCT2,一个新的家庭成员polyspecific从肾脏转运蛋白,并演示了电致吸收四乙铵,胆碱,N1-methylnicotinamide, 1-methyl-4-phenylpyridinium。使用聚合酶链反应扩增,cDNA序列,原位杂交、免疫组织化学,我们现在显示hOCT2消息和蛋白质表达在神经元的大脑皮层和皮层下核。在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞表达hOCT2、电致交通去甲肾上腺素、组胺,多巴胺,5 -羟色胺,和美金刚胺抗帕金森病的药物金刚烷胺是通过示踪涌入,示踪剂流出,电测量,或组合。值明显公里1.9 + / - 0.6毫米(去甲肾上腺素),1.3 + / - 0.3毫米(组胺),0.39 + / - 0.16毫米(多巴胺),80 + / - 20 microM(5 -羟色胺),34 + / - 5 microM(美金刚胺)和27 + / - 3 microM(金刚烷胺)估计。在去极化的测量trans-effects卵母细胞和人类胚胎肾细胞表达hOCT2表明有不同的利率和阳离子的特异性流入和流出。提出的假设是,hOCT2发挥生理作用在中枢神经系统通过调节间隙的单胺神经递质浓度逃避高亲和力的吸收机制。我们表明,金刚烷胺不与人类Na + / Cl -多巴胺转运蛋白表达。然而,金刚烷胺的浓度,是有效的治疗帕金森病的间质浓度可能会增加神经传递素多巴胺和其他aminergic hOCT2的竞争性抑制作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
金刚烷胺	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
多巴胺	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
组胺	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
美金刚胺	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
去甲肾上腺素	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家庭22个成员2	O15244	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
金刚烷胺	溶质载体家庭22个成员2	集成电路50 (nM)	23000年	N /一个	N /一个	细节