有机阳离子转运蛋白2,OCT2对单胺类递质的转运。

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Grundemann D, Koster S, Kiefer N, Breidert T, Engelhardt M, Spitzenberger F, Obermuller N, Schomig E

有机阳离子转运蛋白2,OCT2对单胺类递质的转运。

生物化学杂志，1998年11月20日;273(47):30915-20。

PubMed ID

9812985 (PubMed视图

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摘要

最近克隆的有机阳离子的根尖肾转运系统(OCT2)存在于富含多巴胺的组织，如肾脏和一些大脑区域(Grundemann, D.， Babin-Ebell, J.， Martel, F.， Ording, N.， Schmidt, A.和Schomig, E. (1997) J. Biol。化学272,10408-10413)。目前的研究是为了回答OCT2是否接受多巴胺和其他单胺递质作为底物的问题。293细胞稳定转染OCT2r cDNA，得到293OCT2r细胞系。OCT2r在293细胞中的表达诱导氚化多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素和5-羟色胺(5-HT)的特异性转运。3h -多巴胺、3h -去甲肾上腺素、3h -肾上腺素和3H-5-HT转运的初始速率是饱和的，Km值分别为2.1、4.4、1.9和3.6 mmol/l。相应的Vmax值分别为3.9、1.0、0。59, 2.5 nmol min-1。分别为Mg蛋白-1。1,1 '-二异丙基-2,4'-花菁(disprocynium24)，一种已知的OCT2抑制剂，具有有效的真尿酸利尿活性，抑制3h -多巴胺摄取到293OCT2r细胞，Ki为5.1 (2.6,9.9)nmol/升。 In situ hybridization reveals that, within the kidney, the OCT2r mRNA is restricted to the outer medulla and deep portions of the medullary rays indicating selective expression in the S3 segment of the proximal tubule. These findings open the possibility that OCT2r plays a role in renal dopamine handling.

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
可卡因	钠依赖性多巴胺转运体	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
可卡因	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
多巴胺	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
肾上腺素	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
去甲肾上腺素	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
利血平	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
5 -羟色胺	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节