人肾有机离子转运体(SLC22A)对法莫替丁和西咪替丁转运性质的差异。

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元桥H，宇井Y，平本K，奥田M，井井K

人肾有机离子转运体(SLC22A)对法莫替丁和西咪替丁转运性质的差异。

欧洲药物学杂志，2004年10月25日;503(1-3):25-30。

PubMed ID

15496291 (PubMed视图

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摘要

组胺H2受体拮抗剂法莫替丁和西咪替丁常用来治疗胃肠道溃疡疾病。由于这些药物主要由肾小管分泌，因此剂量根据肾功能进行调整。虽然对西咪替丁肾脏处理的分子机制进行了许多研究，但对法莫替丁的分子机制知之甚少。在本研究中，研究了人类有机阴离子转运蛋白(燕麦;hOAT1, hOAT3)和人有机阳离子转运蛋白(OCT;hOCT2)，使用非洲爪蟾卵母细胞进行摄取研究，并与西咪替丁进行比较。法莫替丁对hOAT3 [3H]硫酸雌酮转运和hOCT2 [14C]四乙基铵转运的半最大抑制浓度(分别为300 microM和1.8 mM)高于西咪替丁(分别为53和67 microM)。虽然西咪替丁以浓度依赖的方式抑制了hOAT1对p-[14C]氨基hippurate的转运，但法莫替丁在5 mM时不受影响。此外，hOAT3介导了法莫替丁的吸收，但hOAT1和hOCT2不显示法莫替丁的转运。这些结果表明，法莫替丁与西咪替丁在有机离子转运蛋白的识别和转运方面存在显著差异，hOAT3参与了法莫替丁的肾小管分泌。目前的发现对于理解法莫替丁和西咪替丁的肾脏处理是有用的信息。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
西咪替丁	溶质载体家族22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
法莫替丁	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
法莫替丁	溶质载体家族22个成员8	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家族22个成员2	O15244	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
西咪替丁	溶质载体家族22个成员2	Ki (nM)	57000	N/A	N/A	细节
西咪替丁	溶质载体家族22个成员8	Ki (nM)	53000	N/A	N/A	细节
法莫替丁	溶质载体家族22个成员2	Ki (nM)	1800000	N/A	N/A	细节
法莫替丁	溶质载体家族22个成员8	Ki (nM)	300000	N/A	N/A	细节