转染细胞模型肾毒素,rOCT2。

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锅BF,陈甜DH, Pritchard JB, R,纳尔逊农协

转染细胞模型肾毒素,rOCT2。

Toxicol Sci。1999年2月,47 (2):181 - 6。

PubMed ID

10220855 (在PubMed

]

文摘

cDNA为有机阳离子转运体(rOCT2)大鼠肾脏是逆转录病毒质粒pLXSN插入。该质粒用于稳定转染NIH3T3细胞。转染细胞系表现出增强的四乙铵(茶)吸收和射流与野生型相比NIH3T3细胞。茶的转染细胞显著降低孵化后在4度c细胞外pH值降低了从8.1到5.9时,吸收也减少,这表明rOCT2的抑制细胞外质子。明显的K (m)的茶是141 microM转染细胞。经典的有机阳离子转运抑制剂,青蓝863和西咪替丁,产生非竞争性抑制明显Ki值为0.81和198 microM,分别。道诺霉素、长春花碱和脱氧腺苷类似物2的-deoxytubercidin 2-chlorodeoxyadenosine,似乎并未对rOCT2基质。然而,抗癌药物顺铂,竞争性抑制茶rOCT2吸收的一个明显的吻值925 microM,表明rOCT2肾脏分泌可能扮演一个角色。总之,转染NIH3T3细胞提供一个简单系统,和其他有机离子转运蛋白可以研究。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
顺铂	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节