有机阳离子转运蛋白表达和药理的人类hOCT1, hOCT2 hOCT3。
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Hayer-Zillgen M,布鲁斯M, Bonisch H
有机阳离子转运蛋白表达和药理的人类hOCT1, hOCT2 hOCT3。
Br J杂志。2002年7月,136 (6):829 - 36。
- PubMed ID
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12110607 (在PubMed]
- 文摘
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1。有机阳离子转运蛋白(10月)参与消除类和阳离子外源性物质。检查是否一些细胞系表达不同的10月,我们调查了七个人类细胞系的mRNA表达模式的人类(h)转运蛋白hOCT1, hOCT2 hOCT3。hOCT1信使rna被发现在所有的细胞系,另外六个表示hOCT3和包含所有三个hOCTs只有两个细胞系。2。三只10月OCT3(也被指定为“吸收(2)”或“extraneuronal单胺转运体”)在文献中描述的选择性抑制剂。的亲和力OCT3抑制剂对其他两个10月在很大程度上是未知的。因而,我们八个化合物的效力相比hOCT-mediated吸收的抑制剂有机阳离子[(3)H] 1-methyl-4-phenylpyridinium (((3) H) mpp (+)) (HEK293) 293年人类胚胎肾细胞稳定表达hOCT1 hOCT2或hOCT3。与效力10倍高于Decynium-22抑制hOCT3 hOCT1 hOCT2。 Corticosterone was about 100 fold more potent as inhibitor of hOCT3 than of hOCT1 or hOCT2, and O-methylisoprenaline (OMI) inhibited almost exclusively hOCT3. Progesterone and beta-Oestradiol preferentially inhibited hOCT3 and hOCT1, whereas prazosin was a potent inhibitor of hOCT1 and hOCT3. Phenoxybenzamine (PbA) inhibited with about equal apparent potency all three hOCTs, whereas the PbA derivative SKF550 ((9-fluorenyl)-N-methyl-beta-chloroethylamine) preferentially inhibited hOCT3 and hOCT2. 3. PbA reversibly inhibited hOCT1 and irreversibly hOCT2 and hOCT3; SKF550 also irreversibly inhibited hOCT3 but hOCT2 in a reversible manner. 4. These compounds enable a functional discrimination of the three hOCTs: hOCT1 is selectively inhibited by prazosin, reversibly inhibited by PbA and it is not sensitive to inhibition by SKF550 and OMI; hOCT2 is reversibly inhibited by SKF550, irreversibly by PbA and not by prazosin, beta-oestradiol and OMI, whereas hOCT3 is selectively inhibited by corticosterone, OMI and decynium22.
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 雌二醇 溶质载体家庭22个成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂Downregulator细节 雌二醇醋酸 溶质载体家庭22个成员1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇醋酸 溶质载体家庭22个成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇醋酸 溶质载体家庭22个成员3 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 苯甲酸雌二醇 溶质载体家庭22个成员1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 苯甲酸雌二醇 溶质载体家庭22个成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 苯甲酸雌二醇 溶质载体家庭22个成员3 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇cypionate 溶质载体家庭22个成员1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇cypionate 溶质载体家庭22个成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇cypionate 溶质载体家庭22个成员3 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇dienanthate 溶质载体家庭22个成员1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇dienanthate 溶质载体家庭22个成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇dienanthate 溶质载体家庭22个成员3 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇戊酸酯 溶质载体家庭22个成员1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇戊酸酯 溶质载体家庭22个成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇戊酸酯 溶质载体家庭22个成员3 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 酚苄明 溶质载体家庭22个成员1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 酚苄明 溶质载体家庭22个成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 酚苄明 溶质载体家庭22个成员3 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 哌唑嗪 溶质载体家庭22个成员1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 哌唑嗪 溶质载体家庭22个成员3 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 孕酮 溶质载体家庭22个成员1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 孕酮 溶质载体家庭22个成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 孕酮 溶质载体家庭22个成员3 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 雌二醇 溶质载体家庭22个成员2 集成电路50 (nM) > 30000 N /一个 N /一个 细节 雌二醇 溶质载体家庭22个成员3 集成电路50 (nM) 2880年 N /一个 N /一个 细节 酚苄明 溶质载体家庭22个成员1 集成电路50 (nM) 2720年 N /一个 N /一个 细节 酚苄明 溶质载体家庭22个成员2 集成电路50 (nM) 4900年 N /一个 N /一个 细节 酚苄明 溶质载体家庭22个成员3 集成电路50 (nM) 6130年 N /一个 N /一个 细节 哌唑嗪 溶质载体家庭22个成员1 集成电路50 (nM) 1840年 N /一个 N /一个 细节 哌唑嗪 溶质载体家庭22个成员3 集成电路50 (nM) 12600年 N /一个 N /一个 细节 孕酮 溶质载体家庭22个成员1 集成电路50 (nM) 3050年 N /一个 N /一个 细节 孕酮 溶质载体家庭22个成员2 集成电路50 (nM) 26700年 N /一个 N /一个 细节 孕酮 溶质载体家庭22个成员3 集成电路50 (nM) 4280年 N /一个 N /一个 细节